Los anticuerpos son proteínas generadas por el sistema inmune como defensa contra infecciones y enfermedades. Todos los anticuerpos tienen una estructura similar en forma de “Y”. Están compuestos por dos cadenas ligeras y dos cadenas pesadas. Los extremos de estas cadenas varían entre los diferentes anticuerpos, denominándose región variable. El resto de las cadenas permanece constante entre los diferentes anticuerpos, denominándose región constante.

Los primeros anticuerpos monoclonales se desarrollaron en ratones, pero éstos eran reconocidos como extraños por el sistema inmune y, por tanto, eran inmunogénicos. La segunda y tercera generación de anticuerpos monoclonales incorporaron parte o completamente la región variable de anticuerpo de ratón, pero con la región constante de anticuerpo humano.

Las prácticas biotecnológicas actuales han sido capaces de crear anticuerpos monoclonales completamente humanos para uso terapéutico. A diferencia de los medicamentos convencionales, los medicamentos biológicos son proteínas mucho más largas y complejas, y son altamente específicos.

Los anticuerpos monoclonales fueron introducidos por primera vez en la práctica clínica en 1986 y han sido desarrollados de forma exitosa como tratamiento para una amplia variedad de indicaciones clínicas. El número de anticuerpos monoclonales en desarrollo clínico ha ido aumentando continuamente desde su inicio.

Los anticuerpos monoclonales pueden ser seleccionados a partir de tecnología hibridona, de la identificación celular o a partir de ratones genéticamente modificados. Una vez el anticuerpo monoclonal es seleccionado, sus genes se transfieren a células mamíferas para su fabricación.